與目前抗癌藥物相比，這項發(fā)明專(zhuān)利產(chǎn)品鴉膽子油具有如下獨特的技術(shù)優(yōu)勢：

本發(fā)明保證了鴉膽子油中的主要活性成分（不飽和脂肪酸-油酸和亞油酸）的質(zhì)量，經(jīng)動(dòng)物和人體實(shí)驗驗證，對多種腫瘤有抑制作用。鴉膽子油中的不飽和脂肪酸可直接結合到腫瘤細胞膜上，使細胞膜的不飽和脂肪酸含量明顯提高。通過(guò)電鏡觀(guān)察鴉膽子油中的油酸對腫瘤細胞的作用主要是破壞生物膜結構，大劑量時(shí)可使癌細胞完全崩解。此外，鴉膽子油也是一種細胞周期非特異性抗癌藥，對癌細胞的G1、S、G2期均有一定的損傷或抑制作用，并且主要以DNATOPOII（DNA拓撲異構酶II）作為作用靶點(diǎn)之一，抑制癌細胞DNA合成，阻斷癌細胞的增殖，而導致腫瘤細胞死亡。

進(jìn)入癌細胞的鴉膽子油，還可通過(guò)影響質(zhì)膜系統和線(xiàn)粒體膜系統，使之變性、壞死，從而干擾和抑制腫瘤的正常生理功能，繼而發(fā)揮抗腫瘤作用。并且除了直接殺傷癌細胞外，鴉膽子油對維持人正常代謝功能的骨髓有保護和升高白細胞作用，在體內分布比較廣，主要從尿和糞便中排泄，24小時(shí)可排出46%。

（1）鴉膽子油可減少Pgp（P糖蛋白）對其他化療藥物的泵出

腫瘤細胞對多種化療藥物產(chǎn)生耐藥是造成腫瘤化療失敗的主要原因，Pgp高表達是產(chǎn)生MDR（多藥耐藥基因）的主要機制。Pgp是一種能量依賴(lài)性“藥泵”，定位在細胞膜上，能將細胞內藥物泵出胞外，使胞內藥物濃度下降，降低對腫瘤細胞的毒性，由此產(chǎn)生耐藥性。

鴉膽子油與腫瘤細胞膜有特異的親和力，能夠穿過(guò)細胞膜到達細胞內，可被Pgp識別并與其作用，競爭Pgp對其它化療藥物的結合位點(diǎn)，抑制其它化療藥物泵出，從而達到逆轉耐藥的目的。VPL（維拉帕米）是體外最強的MDR耐藥逆轉劑之一，但VPL在2μmol/L以上才會(huì )有作用，并且在血漿中濃度為2~6μmol/L時(shí)產(chǎn)生致命的心血管毒副作用，而鴉膽子油在0.025μmol/L時(shí)就顯示出一定的逆轉MDR作用，鴉膽子油作用效果與VPL相比較弱，但在逆轉ADM和VP16耐受上，鴉膽子油的強度與VPL相近，由此可見(jiàn)鴉膽子油可強力逆轉腫瘤耐藥。

（2）鴉膽子油可降低MRP蛋白（多藥耐藥相關(guān)蛋白）的表達

MRP也是一種藥物輸出泵，與Pgp耐藥不同，與細胞內的谷胱甘肽水平特異性相關(guān)，可通過(guò)促進(jìn)谷胱甘肽結合藥物從細胞內的排除而導致多藥耐藥。BSO（丁基硫堇亞胺）是一種谷胱甘肽合成的抑制劑，它通過(guò)降低細胞內的谷胱甘肽水平，從而減少MRP細胞中其他化療藥物的流出，從而逆轉腫瘤細胞對其他化療藥物的耐藥。分別應用BSO和鴉膽子油與ADM、DDP、MMC、5-FU、VPl6、VCR對人胃癌長(cháng)春新堿耐藥細胞的生長(cháng)都有抑制作用，且鴉膽子油逆轉耐藥的增效率明顯優(yōu)于BSO，這就提示鴉膽子油乳可以作為逆轉劑與常用抗癌藥合并使用治療產(chǎn)生耐藥性的實(shí)體腫瘤。

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